P>摘要：口腔粘膜粘附给药系统是近年来发展的一种新型生物粘附给药系统，是近年来药剂学的研究热点，它利用粘附性的聚合物为载体，通过载体的生物粘附作用，延长制剂在口腔的滞留时间而发挥局部疗效和全身治疗作用，可以避免药物在胃肠道降解和肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度，同时具有缓释和定位的优点，具有广阔的应用前景。本文根据国内外有关口腔粘膜粘附给药制剂的现状及研究动态，对口腔粘附给药系统研究中的药物吸收特点、粘附剂的选择、剂型及发展趋向等进行了综述，为开展药物新剂型研究提供参考。
　　口腔粘膜粘附给药是一种新型的给药途径，是指药物借助于粘附性的高分子聚合物与口腔粘膜产生粘附作用，从而使药物经口腔粘膜吸收，进入循环系统，避免胃肠道的酶代谢及酸降解和肝脏的首过作用。口腔粘膜粘附给药系统不仅可以用于治疗口腔疾病，而且还可以起到全身治疗作用。国内外生物粘附制剂的研究主要有胃内漂浮粘附制剂、结肠

给药制剂、口腔给药、鼻腔给药、阴道给药等方面。近年来口腔粘膜给药逐渐引起药学工作者的重视。

　　 1、口腔粘膜粘附给药苏系统的吸收机制及待点
　　口腔粘膜粘附给药系统可分为：舌下粘膜制剂、口腔颊粘膜制剂及口腔局部使用制剂。口腔粘膜粘附制剂具有生物粘附特性，使用方便、作用期长、起效快、避免胃肠道酶解酸解和肝脏首过作用等特点。
　　2、影响口腔粘膜粘附给药系统粘附和吸收的因素
　　2.1粘附剂的选择，制备口腔的粘膜粘附制剂的关键是粘附材料的选择，选择具有生物粘附性能的高分子聚合物作为基质材料，这些聚合物应具有以下条件：无毒性；不易被消化道溶解吸收；能很好地粘附于口腔粘膜上；易与药物混合且对药物释放无显著影响；价廉易得。粘附剂的基本要求：具有一定柔性、分子量大小适宜、含有亲水性功能团、高电荷密度等；另外粘附剂应有适宜的溶胀速率，粘附剂的溶胀速率对粘附制剂的粘附力和粘附时间有着重要的影响。具有粘附特性的辅料大多为高分子聚合物，而带较多阴离子的，特别是带较多羰基与羟基键的聚合物，粘附特性优于中性或阳离子型多聚物，同时水不溶性聚合物性能比水溶性聚合物好
　　2.2周围介质性质的影响 水分和pH值对粘附剂也有一定的影响，适量的水份能使聚合物膨胀，并与糖蛋白链形成弱化学键而产生粘附性，但随着水分的增加粘附剂的粘附强度会下降。
　　2.3药物本身的性质 药物的脂溶性和分子量大小对粘附给药在粘膜的吸收也有影响。
　　2.4粘膜的影响 口腔粘膜是药物通过口腔转运过程中的屏障，上皮层为药物透过粘膜的主要屏障，另外，吸收部位膜的厚度、血流量、血液或淋巴灌流、细胞更新、酶含量等都与药物口腔粘膜吸收量有关。
　　3、口腔粘附制剂研究的种类
　　3.1口腔粘附片 口腔粘附片可制成单层粘附片和多层粘附片。单层粘附片制备工艺简单，将药物与粘附辅料混合后制粒压片，其药物容量大，但粘附时间较强，药物单向释放，释放到唾液中的药物可随唾液吞咽从口腔中进入胃肠道，故可将单层片非粘膜接触的部分包上农膜，能使药物只在接触粘膜处单向释放。
　　3.2粘附性软膏剂 口腔粘附软膏的制备需要选用亲水性大且粘附性强的聚合物
　　3.3口腔粘附膜剂 该膜剂薄而软，适合口腔内粘贴，而且溶解快，奏效快，口腔粘附膜剂由背衬层和粘附层组成，背衬层用乙基纤维素（MC）、醋酸纤维素和聚丙烯树脂等不溶性材料组成，粘附层用纤维衍行生物、聚乙烯吡咯酮（PVP）、聚乙烯酸（PVA）和明胶等制成。
附表 已报道的部分口腔粘附片
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药物 粘附剂
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胰岛素 HPC/Carbopol
醋酸去炎松 HPC/Carbopol
氯化钠 Carbopol 934
咪康唑 Carbopol 934
水杨酸钠 HEC/HPC/PVP