口腔粘膜资讯中心 Topics
口腔粘膜生物粘附释药系统的实验研究
作者:佚名 日期:2007年02月27日 来源:不详 浏览:

核心提示:
P>【摘要】 目的 研制口腔粘膜生物粘附释药系统,为口腔粘膜病治疗提供实验依据。方法 合成生物粘附药膜,并进行眼刺激试验,体外释放、体外粘附和体内粘附研究。结果 药膜所载药物含量均匀,厚度均一,无刺激性,具有较好的生物粘附性。结论 生物粘附药膜具有良好的生物粘附性,具有临床治疗的实用性和可行性。

关键词 生物粘附 药物释放系统 聚合物

口腔粘膜病是危害人类健康的常见疾病之一,药物治疗是控制类疾病的主要手段。全身给药剂量较大,有不良反应,有些药物经肝“首过效应”后,仅有很小剂量保持完整的药物活性,药物到达局部的浓度很低。局部用药虽然优于全身用药,但因口腔特殊环境如唇、颊、舌运动及唾液等因素影响,药物局部作用差,流失快,起始浓度很大却难以长时间维持局部的有效治疗浓度。口腔粘膜粘附制剂特定地粘附于口腔粘膜的某一部位,延长制剂在粘膜上的停留时间、定位释放药物,提高


局部药物浓度 [1] 。

1 材料与仪器

1.1 材料与动物 聚羧乙烯-940(carbopol-940,CP-940,进口分装),羧甲基纤维素钠(carboxymethyl cellulose sodium,SCMC,进口分装),纤维蛋白粘和剂(fibrintine adhesive,Fb,广州倍特生物技术有限公司),地塞米松磷酸钠(进口分装,天津天药药业股份有限公司),牛颊粘膜(广州奶牛研究所),家兔28只,体重2~3kg,雌雄各半(中山大学实验动物中心提供)。

1.2 仪器 岛津UV-1601PC紫外分光光度仪(日本),INˉSTRON(1122)万能试验机(英国)。

2 方法

2.1 生物粘附药膜的制备 (1)CP-SCMC药膜CP-940和SCMC分别以1:3、1:2、1:1、2:1、3:1的比例混合,溶解呈澄清透明溶液,加入地塞米松磷酸钠混合均匀,倒入水平的玻璃模具中,自然挥干脱膜。(2)纤维蛋白药膜量取纤维蛋白原适量,加入地塞米松磷酸钠,混合均匀,加入催化剂充分混匀,倒入水平玻璃模具中,40℃烘干脱膜。

2.2 眼刺激试验 用制备成膜以前的原液,涂敷于家兔一侧眼结膜囊内,另一侧作为空白对照,给药后将眼睛被动闭合5~10min。裂隙灯检查角膜透明度和虹膜纹理改变,记录给药后6、24、48、72h至7d内眼的局部反应情况。按眼刺激反应评分要求及眼刺激的评价标准,判定受试物刺激程度 [2] 。

2.3 药膜的平均重量和厚度 每种药膜取6张,电子天平称定重量,精密游标卡尺测量厚度,计算平均重量和厚度。

2.4 含量测定 药膜剪碎溶解,在242nm波长处测定吸收度,计算药膜地塞米松磷酸钠含量,同时与药膜标准含量0.35mg/cm2相比得标示百分量。

2.5 体外粘附试验 牛处死后立即取颊粘膜保存在- 20℃备用,试验前解冻,分离粘膜约2mm厚。采用INSTRO(1122)万能测试机进行测试。药膜固定于玻板上,万能测试机的上夹头夹住牛颊粘膜,下夹头夹住玻板。pH6.8的磷酸盐缓冲液将粘膜湿润,粘膜和药膜以0.5N的力压紧,持续5min,然后测试机夹头以5mm/min移动至两者完全分开,温度22℃,相对湿度60%。

2.6 体内粘附观察 12个志愿受试者参加本试验,年龄24~34岁,身体健康,每个志愿者都给予7种药膜,药膜直径为6.0mm,面积为0.28cm 2 。嘱志愿者将药膜置于唇颊粘膜,按压30s,要记录药膜粘附的时间,并且对药膜的刺激性、舒适程度、味道、是否引起口干和刺激唾液产生以及异物感评分。

3 结果

3.1 眼刺激试验 7组药膜对兔眼角、结、虹膜均无刺激性。

3.2 药膜重量和厚度 合成药膜的重量和厚度均匀。

3.3 药物含量测定 各种药膜地塞米松磷酸钠的平均含量在0.3396~0.3516mg/cm 2 之间,含药量均匀。

3.4 体外粘附试验 不同药膜的粘附力和粘附时间差异有非常显著意义(P<0.01)。C5药膜的粘附力最大为19.8N,Fb1药膜的粘附力最小为4.6N,CP-SCMC药膜粘附力随着CP含量增加而增大,CP-SCMC药膜的粘附力比Fb药膜的大。

本新闻共2页,当前在第1页  1  2  

相关阅读:

    上一篇文章:口腔粘膜常见疾病
    下一篇文章:甲硝唑药物性口炎1例
    0% (0)
    0% (10)
    发表评论
    用户评论
     以下是对 [口腔粘膜生物粘附释药系统的实验研究] 的评论,总共:条评论
    关于我们广告业务联系我们版权说明网站地图
    Copyright 2005 - kqqy.com All Rights Reserved
    友情链接: 口腔医学网 | 牙周炎 | 口 腔挂图 | 牙齿矫正 |